Разработан новый антибиотик для животных

1

Согласно статье, опубликованной в Nature Communications, исследователи из нескольких университетов США под руководством Кристины Данэм и Кеннета Кайлера смогли изменить формулу вещества, которое блокирует синтез белка в некоторых бактериях, и получить антибиотик, достаточно устойчивый, чтобы его можно было использовать для лечения животных. В эксперименте специалистам понадобилась всего одна доза лекарства, чтобы вылечить мышей от гонореи. Учёные считают, что полученное вещество может стать эффективным и удобным в клиническом применении средством.

Устойчивые к существующим антибиотикам бактерии представляют большую опасность для людей. По оценкам ВОЗ, если ситуация не изменится, инфекции, вызванные такими устойчивыми патогенами, смогут уносить жизни около 10 млн людей в год к 2050 году. К опасным устойчивым бактериям, для которых нужны новые антибиотики, относят и вызывающий гонорею микроорганизм Neisseria gonorrhoeae.

Новые антибактериальные средства предлагают нацеливать, например, на один из механизмов, который поддерживает нормальный синтез белка в бактериальных клетках, но при этом сильно отличается от аналогичного в эукариотических клетках. Зачастую рибосомы, заканчивая синтез полипептидной цепи, не могут сами «слезть» с матричной РНК и отпустить только что синтезированный белок. У бактерий на этот случай есть способы разделить застрявшие рибосомы, белок и матричную РНК, и этот механизм совсем не похож на те, которые применяют в аналогичных ситуациях клетки животных. Кроме того, у некоторых бактерий, в том числе у N. gonorrhoeae, такой механизм — единственный, и если его заблокировать, то у клеток останавливается весь процесс наработки белков, а сами бактерии погибают.

Ранее учёные описали группу веществ (ациламинооксадиозолы), которые, пользуясь таким же принципом, снижают жизнеспособность кишечной палочки Escherichia coli. Одно из веществ этой группы связывается с рибосомами Escherichia coli и Mycobacterium smegmatis, эффективно блокируя синтез белка в клетках.

Авторы исследования решили улучшить вещества этой группы так, чтобы их можно было использовать как эффективное средство против N. gonorrhoeae для лечения животных и в том числе, возможно, человека. Дело в том, что уже существующее вещество, на котором проводились предыдущие исследования, слишком нестабильно в организмах животных, быстро разлагается водой и не успевает подействовать на патогенные бактерии. Чтобы найти подходящее соединение, исследователи протестировали более 500 аналогов исходного ингибитора трансляции. Учёным удалось найти одно вещество, которое было достаточно стабильным, а также хорошо проникало в кишечную клеточную линию, что указывало на теоретическую возможность назначать лекарство животным перорально.

Соединение оказалось эффективно против грамположительных бактерий, а также большинства грамотрицательных, в том числе N. gonorrhoeae. Эксперименты на эукариотических клетках также показали его низкую токсичность.

Далее учёные перешли к экспериментам на животных моделях. Сначала здоровым мышам назначили либо одну большую дозу средства (100 миллиграмм на килограмм веса животного), либо несколько раз по 10 миллиграмм на килограмм. Убедившись, что у здоровых животных не возникло никаких нежелательных эффектов от приёма антибиотика, учёные выдали по 10 миллиграмм на килограмм вещества мышам, заражённым штаммом N. gonorrhoeae, устойчивым к семи классам антибиотиков. Спустя шесть дней после приёма нового антибиотика 80% мышей полностью вылечились, а у всех остальных значительно снизилось количество патогенных бактерий в половых путях.

Также исследователи подробно изучили механизм действия вещества при помощи криоэлектронной микроскопии и описали, как изменения в той или иной части соединения влияют на его эффективность. Учёные пришли к выводу, что показанное ими вещество по принципу действия сильно отличается от других классов антибиотиков, которые тоже блокируют трансляцию белка. Авторы также отмечают, что новый антибиотик особенно примечателен возможной схемой применения — лекарство требует лишь однократного приёма внутрь, что могло бы быть удобно и врачам, и пациентам и помогло бы снизить риск развития устойчивости бактерий к новому средству.

Источник: nplus1.ru

Оценить материал
Нравится
Нравится Поздравляю Сочувствую Возмутительно Смешно Задумался Нет слов
1
Теги

Добавить комментарий

Войти с помощью: 

Другие новости

Подписка на новости






Нажимая на кнопку «Подписаться», я даю согласие на обработку персональных данных
Я ознакомлен с политикой конфиденциальности

Close